维生素D为固醇类衍生物, 主要生理功能是调节体内钙、磷代谢, 维持血浆钙、磷水平, 从而维持骨骼的正常生长与发育。临床常用的维生素D及类似物有:维生素D2、维生素D3、骨化二醇、骨化三醇、阿法骨化醇、帕立骨化醇、卡泊三醇等。这七种维生素D类药物有什么区别?
一、维生素D3和维生素D2的区别
1、维生素D3主要存在于哺乳动物的皮肤中,是在紫外线照射皮肤时,由7 -脱氢胆固醇转变而来。维生素D2只能通过酵母菌及某些细菌体内麦角固醇转变而来。
2、维生素D3和维生素D2的作用没有本质性区别。有报道称,维生素D3的活性高于维生素D2,可能因为维生素D3与维生素D受体有更高的亲和力。
3、通常认为,5万U的维生素D2等效于不超过1.5万U的维生素D3,因此推荐选用维生素D3作为维生素D的补充剂。(《马丁代尔药物大典》)。
营养摄入维生素D的建议(仅供临床参考)
特别提醒:对于肥胖的儿童及成年人,以及服用抗癫痫药物、糖皮质素、酮康唑等抗真菌药物者,至少需要补充2~3倍剂量的维生素D。
二、维生素D类似物药动学的区别
维生素D本身无活性。只有首先在肝脏代谢为25-(OH)D3(骨化二醇),然后在肾脏转化子1α,25-(OH)2D3(骨化三醇)才生成具有生物活性的分子。
三、维生素D类似物适应症的区别
1、对于单纯性营养缺乏的预防和治疗,通常选用维生素D3或维生素D2,一般口服给药。
2、对于已明确的绝经后的骨质疏松症患者,推荐使用骨化三醇。
3、当肾脏受损时,肾小管上皮细胞微粒体内1α羟化酶活性低,不能把体内活性很弱的25羟D3活化。这时应选用不需要肾羟化的药物:骨化三醇、阿法骨化醇、帕立骨化醇。(见上表)
4、由于肾性骨营养不良而继发的甲状旁腺功能亢进症,可优先选用帕立骨化醇注射液。相比骨化三醇,帕立骨化醇对甲状旁腺激素有抑制作用,但对钙和磷的影响较小,较少引起高钙血症。
5、当维生素D按照药理剂量给予时,必须进行个体化用药,并定期监测血浆中钙浓度,以避免高钙血症。
药学室 杜康彭(供稿)